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【まとめ】Gタンパク質共役型受容体(GPCR)

Gタンパク質共役型受容体
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うずちゃん
うずちゃん

Gタンパク質共役型受容体(GPCR)をまとめて紹介しています。

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Gqタンパク質共役型受容体

機能

ホスホリパーゼC活性化

PIP₂
(ホスファチジルイノシトール4,5-二リン酸)
分解増加

IP₃(イノシトール1,4,5-三リン酸)濃度上昇
→ 小胞体からCa²⁺遊離促進

DG(ジアシルグリセロール)濃度上昇
→ プロテインキナーゼC活性化

生理作用(α₁作用、M₁作用、M₃作用など)

Gqタンパク質共役型受容体
  • α₁
  • M₁
  • M₃
  • H₁
  • AT₁
  • 5-HT₂
  • V₁
  • TXA₂

Gsタンパク質共役型受容体

機能

アデニル酸シクラーゼ活性化

細胞内cyclic AMP(cAMP)増加

プロテインキナーゼA活性化

生理作用(β₁作用、β₂作用、H₂作用など)

Gsタンパク質共役型受容体
  • D₁
  • PGI₂
  • β₁
  • β₂
  • H₂
  • A₂
  • V₂
  • 5-HT₄

Giタンパク質共役型受容体

機能

アデニル酸シクラーゼ活性抑制

細胞内cAMP減少

プロテインキナーゼA活性低下

生理作用(α₂作用、M₂作用など)

Giタンパク質共役型受容体
  • A₁
  • M₂
  • α₂
  • D₂
  • ADP
  • CB₁
  • CB₂
  • κ
  • μ
  • 5-HT₁
  • GABAB

セロトニン(5-HT)受容体

機能
  • 5-HT₁受容体 → Giタンパク質共役型受容体
    • 脳血管収縮作用(片頭痛の抑制)
  • 5-HT₂受容体 → Gqタンパク質共役型受容体
    • 平滑筋収縮作用(血管、腸管、気管支、子宮)
    • 血小板凝集促進作用
  • 5-HT₃受容体 → Na⁺,K⁺チャネル
    • 催吐作用(延髄のCTZ、求心性迷走神経末端に対する作用)
  • 5-HT₄受容体 → Gsタンパク質共役型受容体
    • Ach遊離促進作用(胃腸運動促進)

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うずちゃん
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