【ゴロ】Gタンパク質共役型受容体(GPCR)

ゴロ

細胞膜受容体には、Gタンパク質共役型、イオンチャネル内蔵型、チロシンキナーゼ関連型があります。

その中でも、Gタンパク質共役型受容体は、Gタンパク質(GTP結合タンパク質)を介して、細胞内情報伝達機構が作動し、作用を示します。

ペプチド鎖の膜貫通回数が7回だから、細胞膜7回貫通型受容体とも言われています。

Gタンパク質共役型受容体には、GqGsGiの3つの分類があるので、どの受容体がどこに属するのかをしっかり区別しておく必要があります。

うずちゃん
うずちゃん

では、ゴロでサクッと覚えていきましょう!

Gqタンパク質共役型受容体

機能

ホスホリパーゼC活性化

PIP₂(ホスファチジルイノシトール4,5-二リン酸)分解増加

IP₃(イノシトール1,4,5-三リン酸)濃度上昇 → 小胞体からCa²⁺遊離促進
DG(ジアシルグリセロール)濃度上昇 → プロテインキナーゼC活性化  

生理作用(α₁作用、M₁作用、M₃作用など)

覚え方

  • アイ → α₁
  • マイ → M₁
  • ミー → M₃
  • ハイ → H₁
  • 熱い → AT₁
  • 人に → 5-HT₂
  • びっくり → V₁
  • タクシーに → TXA₂
  • 接近 → Gq

Gsタンパク質共役型受容体

機能

アデニル酸シクラーゼ活性化

細胞内cyclic AMP(cAMP)増加

プロテインキナーゼA活性化

生理作用(β₁作用、β₂作用、H₂作用など)

覚え方

  • ディレクターの → D₁
  • あいつに → PGI₂
  • ベタ → β
  • ベタ → β
  • Hに → H₂
  • AVに → A₂V₂
  • ひと仕事 → 5-HT₄
  • 刺激的 → Gs

Giタンパク質共役型受容体

機能

アデニル酸シクラーゼ活性抑制

細胞内cAMP減少

プロテインキナーゼA活性低下

生理作用(α₂作用、M₂作用など)

覚え方

  • じじいの → Gi
  • は → A₁
  • まだ×2 → M₂α₂D₂
  • あるだ → ADP
  • しぶ → CB
  • しぶ → CB
  • カッパと → κ
  • ミュールで → μ
  • もう一息 → 5-HT₁
  • がんばんべ → GABAB

セロトニン(5-HT)受容体

生理作用

  • 5-HT₁受容体 …… Giタンパク質共役型受容体
    • 脳血管収縮作用(片頭痛の抑制)
  • 5-HT₂受容体 …… Gqタンパク質共役型受容体
    • 平滑筋収縮作用(血管、腸管、気管支、子宮)
    • 血小板凝集促進作用
  • 5-HT₃受容体 …… Na⁺,K⁺チャネル
    • 催吐作用(延髄のCTZ、求心性迷走神経末端に対する作用)
  • 5-HT₄受容体 …… Gsタンパク質共役型受容体
    • Ach遊離促進作用(胃腸運動促進)

覚え方

  •  → Gq ……  → 5-HT
  •  → Gs ……  → 5-HT
  •  → Gi  ……  → 5-HT
うずちゃん
うずちゃん

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