受動的ターゲティングのゴロをまとめて紹介しています。
ゴロでサクッと覚えましょう！
受動的ターゲティングとは、生体の機能を受身的に利用したターゲティングです。
組織の中でも、炎症部位や腫瘍組織では、その毛細血管のバリアー機能が低下しており、粒子でもあっても組織内へ漏出しやすくなります。
また、リンパ管系が未発達な腫瘍組織からは、高分子物質や微粒子が消失しにくという特徴があります。
このように、通常の組織と比較し、腫瘍組織の毛細血管の透過性が亢進して高分子物質や微粒子が移行しやすくなると同時に、長時間滞留するようになる現象をEPR効果といいます。
この受動的ターゲティング技術の例として、
- リピッドマイクロスフェア
- リポソーム
があります。
リピッドマイクロスフェア
リピッドマイクロスフェアとは、水中で大豆油を卵黄レシチンで乳化した粒子径約0.2 µm（200 nm)の o/w型エマルション製剤です。
油滴内に脂溶性薬物を封入することが可能です。
この粒子は動脈硬化病変部位や炎症部位への集積率が高いのが特徴です。
- パルミチン酸デキサメタゾン
- プロスタグランジンE₁（アルプロスタジル）
ゴロ
リポソーム
リポソームは細胞内構成成分であるリン脂質の二重膜構造から成る小胞体のことをいいます。
親水性の薬物は小胞体の水相に、脂溶性の薬物は二重膜の内部にと、いずれの薬物も封入できます。
リポソームは、肝臓や脾臓等の細網内皮系組織で貪食されやすく、肝臓や脾臓を標的とする場合に適しているが、血中滞留性に乏しいという欠点があります。
この細網内皮系組織への取込みを抑制し、血中滞留性を向上させるために、リポソーム表面にポリエチレングリコール（PEG）で化学修飾したPEG修飾リポソーム（ステルスリポソーム）が利用されています。
- アムホテリシンB
- ドキソルビシン（ステルスリポソーム）
ゴロ
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